Yeni Sentezlenen Sülfonamit Türevi Maddelerin Klinik İzolat Staphylococcus Aureus Suşları Üzerine Olan Antimikrobiyal Aktivitelerinin Araştırılması

Abstract

YEN SENTEZLENEN SÜLFONAM T TÜREV MADDELER NKL N K ZOLAT Staphylococcus aureus SUŞLARI ÜZER NE OLANANT M KROB YAL AKT V TELER N N ARAŞTIRILMASIÖZETBu çalışmada yeni sentezlenmiş 4 adet sulfonamit türevi olan maddenin klinikizolat 50 adet S. auerus suşuna karşı antimikrobiyal aktiviteleri belirlenmiştir. Busuşların 20 tanesi Metisilin'e duyarlı (MSSA), 30 tanesi ise dirençli (MRSA) suşlardır.Çalışmada antimikrobiyal aktiviteyi belirlemek amacı ile disk difüzyon ve MIKyöntemleri kullanılmıştır. Dimetilsulfoksitte çözündürülmüş maddelerin 500 µg'lıkdiskleri hazırlanarak disk difüzyon çalışması sonucunda oluşturdukları inhibisyon zonçapları, MIK değerleri ve MIK değerlerine göre hazırlanan diskler etrafında meydanagetirdikleri zon çapları karşılaştırılmıştır. Elde edilen verilerle sulfonamit türevlimaddelere bağlı substituentlerin Ï (substituent sabiti) değerleri kullanılarak Hammettgrafikleri çizilmiştir.En fazla etkili bulunan IV numaralı sulfonamit türevi maddenin, kontrol amaçlıkullanılan Oksasilin diskinin içeriği olan 1 µg'lık konsantrasyonlarda hazırlanan diskleriile yapılan disk difüzyon çalışması sonucunda MRSA'larda dikkate değer inhibisyonzon çapları ölçülmüştür.Sulfonamid türevli maddelerden 3 tanesinin suşların genelinde dikkate değerinhibisyon zonları meydana getirdiği görülmüştür. Bu 4 sulfonamit türevi maddearasındaki farklar bağlı grupların elektron çekici veya elektron verici olmalarının yanısıra başlangıç maddesi olan 4-Metil-N-fenil-benzensulfonamit maddesine bağlanmapozisyonlarıdır.Hammett grafikleri incelendiğinde elektron çekici substituentlerin elektron vericiolanlara oranla antimikrobiyal aktiviteyi arttırdığı görülmüştür. Ayrıca elektron çekicigrupların başlangıç maddesine olan pozisyonlarının da aktiviteyi etkilediği görülmüştür.Anahtar Kelimeler: Sulfonamit, S. aureus, Antimikrobiyal Aktivite

A RESARCH ON ANTIMICROB AL ACTIVIY OF SOME NEWSYNTHESIZED SULFONAMIDE DERIVATIVES COMPOUND ONCLINICAL Staphylococcus aureus STRAINSABSTRACTIn this study, 4 newly synthesized sulfonamide derivative against to 50 S. aureusclinical isolates were tested in terms of antimicrobial activity. Total 20 of 50 isolateswere Methicillin susceptible (MSSA), rest of the other were resistant (MRSA).Antimicrobial studies were performed according to agar disc diffusion and dilution(MIC) methods. All the compounds were dissolved in dimethyl Sulphoxide (DMSO).500 µg discs were prepared for to comparison of MIC values and disc diffusion results.Evaluated results were applied to draw Hammett plots by using substituents coefficientvalues.IV. substitue the most effective was detecdet which showed remarkable effect at theconcentration of 1 µg against MRSA isolates the same as positive control Oxacillinantibiotic.All tested 3 sulfonamides derivatives led to an important inhibition zones on S.aureus isolates. The difference between 4 sulfonamide depends on subsituents which iselectron withdrawing or electron donor properties and also their position on parentcompound of 4- Methyl-N-phenyl-benzensulfonamide.As can be seen from Hammett plots electron receiving substituent led to increase inantimicrobial activty higer then electron donor substituents.Key Words: Sulphonamide, S. aureus,Antimicrobial Activity