Antimicrobial, antioxidant, and cytotoxic activity of chrysin-conjugated goldnanoparticles as drug delivery system

Abstract

Chrysin (5,7-dihydroxyflavone) is a naturally distributed flavonoid found in high concentrations in many plant extracts, honey, and propolis. It is known that chrysin has many biological and pharmacological activities such as antimicrobial, antioxidant and anticancer. However, due to its bioavailability and low solubility, a delivery system is necessary to achieve the full therapeutic potential of chrysin. In this study, chrysin was loaded on gold nano-particles (CHR-AuNPs) prepared via chemical syntheses using sodium borohydride (NaBH4) as reducing agent. Physicochemical characterization of chrysin-loaded Au NPs (CHR-AuNPs) has been achieved with the use of the UV-Vis spectroscopy, field emission scanning electron microscopy (FESEM), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), X-ray diffraction (XRD), energy dispersive X-ray (EDX) spectrum, and zeta potential analyses. The absorption spectra regarding chrysin on AuNPs showed a curved absorption at 550 nm. FTIR was utilized for evaluating the functional and molecular groups of chrysin, which were loaded onto gold nanoparticles. XRD and FESEM studies confirmed the presence of chrysin loaded on gold nanoparticles with a regular spherical shape and 30-50 nm average size. The anti-oxidant activity of CHR-AuNPS has been tested with the use of the DPPH scavenging assay, and the results revealed that CHR-AuNPs showed a stronger antioxidant effect compared to chrysin or AuNPs. The antimicrobial activity of AuNPs, chrysin and CHR-AuNPs against Escherichia coli and Staphylococcus aureus was also examined. The anti-microbial activity of CHR-AuNPs has been found to be higher than that of chrysin and AuNPs. In addition to that, cytotoxic activity of chrysin, AuNPs and CHR-AuNPs against the human breast cancer cell line (AMJ13) has been assessed by utilizing MTT assay. The results showed that chrysin alone was less cytotoxic to AMJ13 cells and was less effective than AuNPs. CHR-AuNPs, on the other hand, were found to be significantly more toxic to AMJ13 cells. In conclusion, chrysin-loaded gold nanoparticles have a high potential to be utilized as a nanoformulation for drug delivery applications.

Krisin (5,7-dihidroksiflavon), birçok bitki özütünde, bal ve propoliste yüksek konsantrasyonlarda bulunan doğal bir flavonoid bileşiktir. Krisin bileşiğinin antimikrobiyal, antioksidan ve antikanser gibi birçok biyolojik ve farmakolojik aktivitesinin bulunduğu bilinmektedir. Ancak, biyolojik olarak erişilebilirliği ve düşük çözünürlüğü nedeniyle, bu bileşiğin terapötik potansiyelinden tam olarak yararlanabilmek için bir ilaç iletim sistemi gerekmektedir. Bu çalışmada chrysin, kimyasal sentez yoluyla sodyum borohidritin (NaBH4) indirgeyici ajan olarak kullanılmasıyla sentezlenen altın nanopartiküllerine yüklenmiştir. Krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin fizikokimyasal karakterizasyonu UV-Vis spektrometri, alan salım taramalı elektron misroskopisi (FESEM), Fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi (FTIR), X-ışını difraksiyonu (XRD), enerji-dağılımlı X-ışını spektrumu (EDX) ve zeta potansiyeli analizleri ile gerçekleştirilmiştir. Krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin absorbsiyon spektrumu 550 nm'de ölçülmüştür. FTIR analizi, krisin-yüklü altın nanopartikülleri üzerindeki fonksiyonel ve moleküler grupları belirlemek için yapılmıştır. XRD ve FESEM analizleri ile krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin düzenli küresel biçimde ve ortalama 30-50 nm boyutunda olduğu doğrulanmıştır. Krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin antioksidan aktivitesi DPPH süpürme testi ile analiz edilmiş olup krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin krisin veya altın nanopartiküllerine kıyasla daha güçlü antioksidan aktiviteye sahip olduğu gösterilmiştir. Altın nanopartiküllerinin, krisin ve krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin antimikrobiyal aktivitesi de Escherichia coli ve Staphylococcus aureus'a karşı test edilmiştir. Krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin antimikrobiyal aktivitesinin krisin ve altın nanopartiküllerinin antimikrobiyal aktivitesinden daha yüksek olduğu görülmüştür. Ayrıca, insan meme kanseri hücre hattına (AMJ13) karşı altın naopartiküllerinin, krisinin ve krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin sitotoksik aktivitesi değerlendirilmiştir. Krisinin tek başına AMJ13 hücrelerine karşı daha az toksik olduğu ve altın nanopartiküllerinden daha az etkili olduğu tespit edilmiştir. Diğer taraftan krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin AMJ13 hücrelerine karşı daha toksik olduğu görülmüştür. Sonuç olarak, krisin-yüklü altın nanopartiküllerinin ilaç iletim uygulamaları için nano-formulasyon olarak kullanılma potansiyeli oldukça yüksektir.